Tento článok poskytuje podrobné informácie o Aerius sirupe, lieku, ktorý sa používa na zmiernenie príznakov alergie. Získate prehľad o jeho zložení, mechanizme účinku, správnom dávkovaní, možných vedľajších účinkoch a dôležitých upozorneniach súvisiacich s jeho užívaním.
Čo je Aerius Sirup?
Aerius perorálny roztok je liek proti alergii, ktorý u väčšiny ľudí nespôsobuje ospalosť. Obsahuje liečivo desloratadín, ktoré patrí do skupiny antihistaminík. Desloratadín pomáha kontrolovať alergickú reakciu a zmierňovať jej príznaky.
Použitie Aerius Sirupu
Aerius perorálny roztok sa používa na zmiernenie príznakov spojených s:
- Alergickou rinitídou: Zápal nosových priechodov spôsobený alergiou, ako je senná nádcha alebo alergia na roztoče v prachu. Používa sa u dospelých, dospievajúcich a detí vo veku 1 rok a starších.
- Urtikáriou: Ochorenie kože spôsobené alergiou, prejavujúce sa svrbením a žihľavkou.
Dávkovanie a Spôsob Použitia
Je dôležité užívať Aerius sirup presne podľa pokynov lekára alebo lekárnika. Dávku perorálneho roztoku prehltnite a zapite ju niekoľkými dúškami vody. Neužívajte Aerius perorálny roztok inak, ako vám bolo predpísané. Aerius sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Balenie obsahuje odmernú lyžicu alebo striekačku na presné dávkovanie.
Odporúčané dávky:
- Dospelí a dospievajúci od 12 rokov: 10 ml (5 mg) 1x denne.
- Deti od 6-11 rokov: 5 ml (2,5 mg) 1x denne.
- Deti od 1-5 rokov: 2,5 ml (1,25 mg) 1x denne.
Liek sa neodporúča používať dlhšie ako 1 týždeň u detí mladších ako 3 roky. Liečbu možno prerušiť po tom, ako príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa. Liek sa môže užívať aj dlhodobo, ak to lekár schváli.
Prečítajte si tiež: Aerius Sirup: Použitie, dávkovanie a zloženie
Pri náhodnom predávkovaní sa neočakávajú žiadne závažné problémy. Ak zabudnete užiť dávku, užite ju čo najskôr, a potom pokračujte podľa pravidelného dávkovacieho rozvrhu.
Možné Vedľajšie Účinky
Tak ako všetky lieky, aj Aerius sirup môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Po uvedení Aeriusu na trh boli veľmi zriedkavo hlásené prípady závažných alergických reakcií (ťažkosti s dýchaním, sipot, svrbenie, žihľavka a opuch).
V klinických štúdiách u väčšiny detí a dospelých boli vedľajšie účinky pri Aeriuse podobné, ako keď užívali len napodobeninu roztoku alebo tablety (placebo). V klinických skúšaniach u dospelých a dospievajúcich bol počet pacientov, ktorí užívali Aerius v odporúčanej dávke a u ktorých boli hlásené nežiaduce účinky, o 3 % vyšší ako počet pacientov, ktorí užívali placebo.
U dojčiat a batoliat vo veku 6 až 23 mesiacov boli oproti placebu najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie:
Prečítajte si tiež: Aerius Sirup: Účinky a použitie
- Hnačka (3,7 %)
- Horúčka (2,3 %)
- Nespavosť (2,3 %)
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Upozornenia a Bezpečnostné Opatrenia
- Liek sa neskúmal u detí mladších ako 1 rok, preto by sa im nemal podávať.
- Liek môže u detí do 2 rokov často spôsobiť nespavosť, hnačku alebo horúčku.
- Liek sa musí užívať opatrne pri závažnej renálnej insuficiencii (zlyhaní obličiek).
- Liek sa musí užívať opatrne u pacientov s anamnézou záchvatov kŕčov. Desloratadín sa má podávať s opatrnosťou pacientom so zdravotnou alebo rodinnou anamnézou záchvatov kŕčov a predovšetkým u malých detí, ktoré sú náchylnejšie na výskyt nových záchvatov kŕčov počas liečby desloratadínom.
- Ak sa po aplikácii lieku vyskytne ospalosť, neodporúča sa viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Hoci sa u väčšiny ľudí ospalosť neobjaví, odporúča sa, aby ste sa nevenovali činnostiam, ktoré vyžadujú psychickú pozornosť.
- Nepiť alkohol. Súbežné užívanie tabliet Aerius a alkoholu v klinickom farmakologickom skúšaní nezosilnilo účinky alkoholu, ktoré znižujú výkonnosť. Počas užívania po uvedení na trh sa však hlásili prípady neznášanlivosti alkoholu a intoxikácie alkoholom.
- Intermitentná alergická rinitída (prítomnosť príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne) sa má liečiť podľa zhodnotenia anamnézy pacientovho ochorenia. Liečbu možno prerušiť po tom, ako príznaky ustúpia, a začať znovu po ich opätovnom objavení sa.
- U detí mladších ako 2 roky je obzvlášť ťažké rozlíšiť diagnózu alergickej rinitídy od iných foriem rinitídy.
Použitie počas Tehotenstva a Dojčenia
Veľké množstvo údajov u gravidných žien (viac ako 1000 ukončených gravidít) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu desloratadínu. Desloratadín bol zistený u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien. Účinok desloratadínu u dojčených novorodencov/dojčiat nie je známy.
Liek sa môže užívať počas dojčenia iba po dôkladnom zvážení prínosu liečby a potenciálneho rizika pre dieťa.
Interakcie s Inými Liekmi
Súbežné užívanie lieku Oprazole a Aeriusu či Deslodilu, môže viesť k zvýšeniu ich účinku a s tým aj výskyt nežiaucich účinkov a toxicity. Kombinácia je možná, ak je indikovaná lekárom, ktorý si je danej interakcie vedomí, prispôsobí tomu aj samotné dávkovanie. V prípade nutnosti užívania lieku na alergiu, sa odporúča poradiť sa so svojím lekárom.
Farmakokinetické Vlastnosti
Plazmatické koncentrácie desloratadínu sa dajú zistiť v priebehu 30 minút po podaní desloratadínu dospelým a dospievajúcim. Desloratadín je dobre absorbovaný, pričom maximálna koncentrácia sa dosahuje po približne 3 hodinách; polčas terminálnej fázy je približne 27 hodín. Stupeň akumulácie desloratadínu bol v súlade s jeho polčasom (približne 27 hodín) a frekvenciou podávania raz za deň.
Prečítajte si tiež: Informácie o Aerius sirupe
V sérii farmakokinetických a klinických skúšaní sa u 6 % osôb dosiahla vyššia koncentrácia desloratadínu. Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou uskutočnenej u zdravých dospelých osôb boli zistení štyria slabí metabolizátori desloratadínu; v štúdii sa používala tabletová forma. Podobné farmakokinetické parametre sa pozorovali vo farmakokinetickej štúdii s opakovanou dávkou vykonanej so sirupovou formou u slabo metabolizujúcich pediatrických osôb vo veku 2 až 11 rokov, u ktorých bola diagnostikovaná alergická rinitída. Expozícia (AUC) desloratadínu bola asi 6-krát vyššia a Cmax bola asi 3 až 4-krát vyššia po 3 - 6 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 120 hodín. Expozícia bola rovnaká u dospelých a u pediatrických slabo metabolizujúcich osôb, keď boli liečené dávkami prislúchajúcimi veku. Celkový profil bezpečnosti týchto osôb nebol iný ako vo všeobecnej populácii.
Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny. V skríženej štúdii s jednorazovou dávkou desloratadínu sa zistilo, že farmaceutické formy tabliet a sirupu sú bioekvivalentné. Enzým, ktorý je zodpovedný za metabolizmus desloratadínu, zatiaľ nebol identifikovaný, a preto nemožno úplne vylúčiť interakcie s inými liekmi.
V skúšaní s jednorazovou dávkou sa po podaní 7,5 mg desloratadínu nezistil žiadny vplyv potravy (raňajky s vysokým podielom tuku a kalórií) na dostupnosť desloratadínu.
V jednej štúdii s jednorazovou dávkou a jednej štúdii s viacnásobnou dávkou sa porovnávala farmakokinetika desloratadínu u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou (CRI) a zdravých osôb. V štúdii s jednorazovou dávkou bola expozícia desloratadínu približne 2-násobne vyššia u osôb s miernou až stredne závažnou CRI a 2,5-násobne vyššia u osôb so závažnou CRI, v porovnaní so zdravými osobami. V štúdii s viacnásobnou dávkou sa rovnovážny stav dosiahol po 11. dni a v porovnaní so zdravými osobami bola expozícia desloratadínu ~ 1,5-násobne vyššia u osôb s miernou až stredne závažnou CRI a ~ 2,5-násobne vyššia u osôb so závažnou CRI.
Desloratadín je primárny aktívny metabolit loratadínu. Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Farmakodynamické Vlastnosti
Desloratadín je nesedatívny, dlho pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou periférnou antagonistickou aktivitou na H1-receptor. Desloratadín preukázal antialergické vlastnosti v in vitro štúdiách. Tieto vlastnosti zahrňujú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu na endotelových bunkách.
Účinnosť perorálneho roztoku Aerius sa neskúmala v samostatných klinických skúšaniach v pediatrickej populácii. Bezpečnosť desloratadínu vo forme sirupu, ktorý obsahuje rovnakú koncentráciu desloratadínu ako perorálny roztok Aerius, však bola preukázaná v troch klinických skúšaniach v pediatrickej populácii. Deti vo veku 1 - 11 rokov, ktoré boli kandidátmi na antihistamínovú liečbu, dostávali dennú dávku desloratadínu 1,25 mg (vo veku od 1 do 5 rokov) alebo 2,5 mg (vo veku od 6 do 11 rokov). Liečba bola dobre znášaná, čo je dokladované klinickými laboratórnymi vyšetreniami, vitálnymi znakmi a údajmi o intervaloch EKG vrátane QTc. Ak sa desloratadín podával v odporúčaných dávkach, plazmatické koncentrácie desloratadínu (pozri časť 5.2) boli porovnateľné v dospelej a pediatrickej populácii.
V klinickom skúšaní s viacnásobnou dávkou na dospelých a dospievajúcich, v ktorom bolo podaných až do 20 mg desloratadínu denne počas 14 dní, sa nepozorovali žiadne štatisticky alebo klinicky významné kardiovaskulárne účinky. Desloratadín preniká v minimálnej miere do centrálneho nervového systému. V kontrolovaných klinických skúšaniach pri odporúčanej dávke 5 mg denne pre dospelých a dospievajúcich nebola v porovnaní s placebom zvýšená incidencia somnolencie. Tablety Aerius podávané v klinických skúšaniach v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg dospelým a dospievajúcim neovplyvnili psychomotorickú výkonnosť. Súbežné podávanie alkoholu v klinických farmakologických skúšaniach u dospelých nezvýšilo alkoholom vyvolanú poruchu výkonnosti alebo spavosť.
U dospelých a dospievajúcich pacientov s alergickou rinitídou boli tablety Aerius účinné pri zmierňovaní príznakov ako kýchanie, exsudácia z nosa a svrbenie v nose, ako aj svrbenie očí, slzenie a sčervenanie očí a svrbenie na podnebí. Aerius účinne kontroloval príznaky počas 24 hodín. Okrem zaužívanej klasifikácie na sezónnu a celoročnú, možno alergickú rinitídu alternatívne klasifikovať podľa dĺžky trvania príznakov na intermitentú alergickú rinitídu a perzistujúcu alergickú rinitídu. Intermitentná alergická rinitída je definovaná prítomnosťou príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo kratšie ako 4 týždne. Tablety Aerius boli účinné pri zmierňovaní ťažkostí spôsobených sezónnou alergickou rinitídou, ako to ukázalo celkové skóre dotazníka o kvalite života pri rinokonjunktivitíde.
Chronická idiopatická urtikária sa študovala ako klinický model pre stavy urtikárie, keďže základná patofyziológia je podobná bez ohľadu na etiológiu a prípadne možno jednoduchšie získať chronických pacientov. V dvoch placebom kontrolovaných šesťtýždňových skúšaniach u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol Aerius účinný v zmierňovaní svrbenia a v zmenšovaní rozmeru a počtu eflorescencií žihľavky už koncom prvého dávkovacieho intervalu. V každom skúšaní účinky pretrvali počas 24- hodinového dávkovacieho intervalu. Tak, ako v iných skúšaniach s antihistaminikami pri chronickej idiopatickej urtikárii, bola vylúčená menšia časť pacientov, ktorí boli identifikovaní ako tí, ktorí na antihistaminiká neodpovedajú. Zmiernenie svrbenia väčšie ako o 50 % sa pozorovalo u 55 % pacientov, liečených desloratadínom, oproti 19 % pacientov, ktorým bolo podávané placebo.
Balenie a Uchovávanie
Aerius perorálny roztok sa dodáva vo fľašiach s objemom 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 a 300 ml z jantárového skla typu III uzatvorených plastovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi s viacvrstvovou polyetylénovou podložkou. Všetky balenia s výnimkou 150 ml balenia sa dodávajú s odmernou lyžicou kalibrovanou na 2,5 ml a 5 ml.